Revacept是一種利用基因工程技術(shù)制造的重組融合蛋白(Dimeric   Glycoprotein   VI-Fc   fusion   protein)，樣子很像人類的免疫球蛋白，只是Fab的部分由醣蛋白VI取代，F(xiàn)c   部分則是保留。嚴重病變的動脈血管內(nèi)壁或有過多的膠原蛋白，Revacept的醣蛋白VI結(jié)構(gòu)對于病變動脈血管內(nèi)壁暴露出的膠原蛋白具有高親和力，可迅速結(jié)合在病變動脈管壁上的膠原蛋白上，阻礙血液中的血小板吸附，進而防止動脈血栓形成。在健康成人所進行的Phase   I臨床試驗結(jié)果顯示Revacept在靜脈注射給藥后的半衰期長，主要存在于血液中；在投與20   mg   的Revacept   48小時后膠原蛋白引發(fā)血小板活化凝集的能力依然受到影響，如果把劑量提高到160   mg   則是在投藥7天后還可看到膠原蛋白引發(fā)血小板活化凝集的能力受到顯著影響。Revacept對于血小板的活性具有極專一的抑制作用，在高劑量(160   mg)時完全不會影響其他生理性刺激劑(ADP及thrombin   receptor   agonist)引發(fā)血小板活化凝集的活性。高劑量(160   mg)的Revacept在投藥后并不會延長出血時間(Bleeding   time)，顯示Revacept在有效阻礙膠原蛋白刺激活化血小板的情況下并不會干擾血小板止血的生理功能。其他血液參數(shù)以及心血管功能在Revacept投藥后均正常。 

 

從現(xiàn)有的資料顯示Revacept是一個具有專一性且優(yōu)先抑制動脈血栓生成的抗血栓藥物，投藥后出血的風(fēng)險極低。由于藥理作用機轉(zhuǎn)的特殊性，Revacept主要用于防止心導(dǎo)管手術(shù)或是支架放置手術(shù)進行時急性血栓的生成。Revacept目前只通過Phase   I臨床試驗，還未在病人身上測試成功，我們很期待它能通過后續(xù)的臨床試驗，讓我們有更安全的抗血栓藥物。